石卫兵，赖宝生，张奕华.中国药物化学杂志，2006，16（3）：161.
于反应瓶中加入N-2-羟乙基-邻苯二甲酰亚胺（2）19.5 g（0.1 mol），THF 60 mL，搅拌溶解。冷至10℃以下，加入NaH 8.0 g（0.2 mol），搅拌30 min后，慢慢滴加氯代乙酰乙酸乙酯16.5 g（0.1 mol）。加完后慢慢升至40℃搅拌反应，TLC跟踪反应至反应完全。冷却，用2 mol/L的盐酸调至pH6～7，静置，分出水层。常压蒸出THF，剩余物用乙酸乙酯提取。合并有机层和提取液，饱和盐水洗涤，无水硫酸钠干燥。过滤，减压浓缩，得黄色油状液体（1）32.2 g，收率75.8%，含量＞75%（HPLC法）。